Forma Farmacéutica y formulación Indicaciones terapéuticas Farmacocinética y farmacodinamia Contraindicaciones Precauciones generales Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia Reacciones secundarias y adversas Interacciones medicamentosas y de otro género Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad Dosis y vía de administración Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental Presentaciones Recomendaciones sobre almacenamiento Leyendas de protección

SOMAZINA (Citicolina) Neuroprotector cerebral Solución inyectable Presentaciones en circulación SOMAZINA 1000 mg/4 ml INY 10 AMP 4 ml (C04A1) SOMAZINA 1000 mg/4 ml INY 5 AMP 4 ml (C04A1) RECETA Ferrer FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Cada AMPOLLETA contiene: Citicolina sódica equivalente a 500 y 1,000 mg de citicolina Vehículo, cbp 4 ml INDICACIONES TERAPÉUTICAS Neuroprotector en patologías cerebrales. Accidentes cerebrovasculares en fase aguda (Stroke/Ictus/Infarto) y subaguda. Traumatismo craneales, recientes y sus secuelas. Insuficiencia cerebral senil. Vasodilatador cerebral. Manifestaciones neurosiquicas de involución senil como: olvido benigno del anciano, alteración de la memoria reciente, alteración del estado emocional (ansiedad, agresividad, irritabilidad), falta de interés por el entorno, intranquilidad. Disminución de los rendimientos de tipo intelectual o psíquico. Déficit motor. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA La citicolina o citidin-5'-difosfato de colina (citi-colina), es un precursor de los fosfolípidos, de origen biológico, activador del metabolismo lipídico superior. Se encuentra en el interior del organismo y participa en la biosíntesis de los fosfatidos, lípidos superiores que forman parte de la fracción lipídica de los tejidos, especialmente de la membrana de la neurona. Cuando existe una alteración de la función cerebral de cualquier etiología, hay una disfunción en el metabolismo bioquímico del cerebro y en consecuencia disminuye la formación de lípidos superiores, en especial de la fracción lecitinita. Esta disfunción bioquímica, esta en relación con el grado de alteración cerebral producida. La citi-colina marcada radioactivamente administrada por vía parenteral, se difunde total y rápidamente, hasta alcanzar una distribución subcelular. La proporción de la biodisponibilidad entre las vías de administración parenteral y otras formas farmacéuticas, es prácticamente la unidad. Tras de administrar citi-colina marcada, la radioactividad en 62.8% se encuentra principalmente en el cerebro, formando pares de fosfolípidos. Lo anterior ha permitido concluir que la administración oral de citi-colina, tienen un efecto sobre la síntesis de fosfolípidos cerebrales. Veinticuatro horas después de su administración se localiza en la neurona, apreciándose una distribución de radioactividad a diferentes niveles cerebrales: corteza, materia blanca, núcleos grises centrales, organelas celulares y en hialoplasma libre. Otros estudios confirmaron que la radioactividad es más elevada en las zonas más mielinizadas y que en la distribución intracelular, las células de Purkinje son las de mayor contenido. Se ha comprobado experimentalmente que la citi-colina regenera el metabolismo fosfolipidico mitocondrial, regula la formación de ATF, disminuye los niveles de ácidos grasos libres y restaura los niveles de ARN de las células dañadas o en estado de disfunción. Aparentemente en estos mecanismos están implicados los receptores dopaminergicos. Esta actividad a nivel de la membrana se refleja en un efecto farmacológico en casos de hipoxia cerebral (isquemia). La acción de la citi-colina ha sido estudiada con relación a diferentes neurotransmisores cerebrales, por lo que se sabe aumenta el nivel de dopamina en el cuerpo estriado. Los niveles de noradrenalina se incrementaron en la corteza, y no se observaron modificaciones en la síntesis de serotonina en la corteza cerebral-cuerpo estriado. Por otra parte aumenta el nivel de tiroxina y triptófano, pero no altera las tasas de hidroxitriptamina. CONTRAINDICACIONES En caso de alergia conocida el fármaco. No debe administrarse a pacientes con hipertonía del parasimpático. PRECAUCIONES GENERALES Administrar citicolina en combinación con hipotensores puede aumentar su efecto. En caso de hemorragia intracraneal persistente no sobrepasar la dosis de 1,000 mg al día y se recomienda la administración endovenosa muy lenta (30 gotas/min). RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No se recomienda su uso en el embarazo, la lactancia, es recomendable administrar con precaución a niños menores de 3 años a menos que el potencial de beneficio supere al potencial de riesgo. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Ocasionalmente la SOMAZINA® puede ejercer una acción estimulante del parasimpático, así como un discreto efecto hipotensor pasajero. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO No administre con meclofenoxanato pues puede producir irritabilidad e hiperexcitabilidad del SNC. La citicolina potencia los efectos del L-dopa. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO Hasta el momento no se encuentran datos. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD Los estudios de toxicidad crónicas realizados, confirman su buena tolerancia y seguridad a dosis repetidas. No se producen efectos teratogénicos, ni es un producto potencialmente cancerogenico. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN La dosis de SOMAZINA® deberá ajustarse en cada caso de acuerdo con la etiología y severidad de las alteraciones neurológicas y psicológicas. SOMAZINA® 500 mg 1 ó 2 inyectables al día. SOMAZINA® 1,000 mg 1 ó 2 inyectables al día. Intramuscular, endovenosa lenta (de 3 a 5 minutos) en perfusión endovenosa gota a gota (velocidad de goteo muy lenta 30 gotas/minuto) SOMAZINA® es compatible con todas las soluciones isotónicas endovenosas. Puede mezclarse con suero glucosado hipertónico. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL Dada la excesa toxicidad del preparado, no se prevé la aparición de intoxicaciones, ni incluso en aquellos casos en que accidentalmente se haya sobrepasado las dosis terapéuticas. PRESENTACIONES SOMAZINA® Solución inyectable. Caja de cartón con 3, 5 y 10 ampolletas de vidrio transparente con 1,000 mg en 4 ml. Caja de cartón con 5 y 10 ampolletas de vidrio transparente con 500 mg en 4 ml. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. LEYENDAS DE PROTECCIÓN, LABORATORIO Y REGISTRO/IPPA No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se recomienda su uso en el embarazo la lactancia. Es recomendable administrar con precaución a niños a menores de 3 años. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Hecho en España por: Ferrer Internacional, S.A. c/ Joan Buscalla, 1-9 08190, Sant Cugat del Valles Barcelona España Importado por: Laboratorios Bioserum México, S.A. de C.V. Poniente 44 Núm. 2672 San Salvador Xochimanca 02870 México, D.F. Distribuido por: FERRER THERAPEUTICS, S.A. de C.V. Av. Insurgentes 664 Colonia Del Valle 03100 México, D.F. ® Marca registrada Reg. Núm. 344M2003, SSA IV 093300CT051015 Última actualización: 2011-04-26